2-噻唑丙氨酸的合成

２－噻唑丙氨酸是１９５０年由Ｒｅｕｂｅｎ Ｇ以组氨酸结构类似物首次合成［１］，其用途为抗菌剂。近年来将其作为诱变拮抗剂，在生产氨基酸领域有较广的应用［２～５］。 为使国内研究机构开展此项工作，我们合成了２－噻唑 丙氨酸并对其合成方法进行改进。２－噻唑丙氨酸的合 成路线［６、７］如下： 文献报道的合成方法为由２－氨基甲基噻唑制备２－ 氯甲基噻唑。但２－氨基甲基噻唑较难制备。因此，我们 设计以２－氨基噻唑为原料，经亚硝化、重氮化合成噻 唑。再与甲醛反应制得２－羟甲基噻唑，氯化后得２－氯甲基噻唑。按文献方法合…