大黄结肠靶向微丸的制备及处方优化

目的 制备pH依赖-酶触型大黄结肠靶向微丸,并优化筛选微丸的制备处方。方法 采用滴制法制备丸芯,以载药量、包封率和释放度为指标,通过正交试验对丸芯处方进行优化。以丸芯包衣后的释药性能为评价指标,进行包衣增重的筛选,最终得到能够在结肠释放药物的大黄微丸。结果 以2%海藻酸钠-果胶溶液、0.7%壳聚糖溶液、1% CaCl2溶液、pH 6.0的壳聚糖-CaCl2溶液,投药量4:1(大黄-辅料)的处方制备丸芯,肠溶包衣增重30%,得包衣微丸。该微丸在人工胃液2 h和小肠液3 h的累积释放率分别为2.01%和8.72%,在人工结肠液中4 h累积释放率为92.58%。结论 确定了大黄结肠靶向微丸的制剂处方,初步实现了结肠靶向释放的效果