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ISSN: 2333-9721
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-  2016 

白芷香豆素类化合物与P-糖蛋白体外亲和作用研究

DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.020

Keywords: 白芷 香豆素类 P-糖蛋白 亲和力 欧前胡素 异欧前胡素 佛手柑内酯 氧化前胡素

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Abstract:

目的 研究白芷香豆素类化合物(欧前胡素、异欧前胡素、佛手柑内酯、氧化前胡素)在体外对P-糖蛋白(P-gp)三磷酸腺苷(ATP)酶活性的影响,进而探讨白芷香豆素类成分影响P-gp介导药物转运的机制。方法 采用ATP酶活性测试法判断白芷香豆素类化合物是否为P-gp的底物。结果 欧前胡素和氧化前胡素各质量浓度组平均荧光强度值(ΔRLUTC)均大于基础平均荧光强度值(ΔRLUbasal);异欧前胡素中、低质量浓度组及佛手柑内酯高、低质量浓度组ΔRLUTC小于ΔRLUbasal。结论 欧前胡素和氧化前胡素为非浓度依赖的P-gp ATP酶抑制剂,异欧前胡素、佛手柑内酯在低质量浓度时可抑制ATP酶活性,对P-gp具有抑制作用;在高质量浓度时可诱导ATP酶活性,对P-gp具有诱导作用

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