冬凌草甲素聚乙二醇功能化氧化石墨烯纳米粒的制备及抗结肠癌实验研究

目的 制备负载冬凌草甲素（oridonin，ORI）的聚乙二醇功能化氧化石墨烯（PEGylated graphene oxide，GO-PEG）纳米粒（nanoparticles，NPs），并探讨其对结肠癌的抑制作用。方法 利用酰胺化反应将端基为氨基的四臂聚乙二醇（PEG）连到氧化石墨烯（GO）上，并通过红外光谱（IR）和差示-热重联用热分析仪（TGA）等对其进行表征；再通过物理共混的方法在GO-PEG上负载抗肿瘤药物ORI，紫外光谱（UV）法测其包封率和载药率，MTT法测定载药体系对人结肠癌细胞SW620和HT29的增殖毒性，并建立荷瘤裸鼠模型考察其体内抗肿瘤活性。结果 IR和TGA测定结果表明PEG已成功偶联到GO上，UV法测得ORI-GO-PEG的包封率和载药率分别为95.81%和48.92%，且在各种生理溶液中具有良好的稳定性。体外细胞毒性实验结果表明，与ORI裸药相比，ORI-GO-PEG-NPs对结肠癌细胞的杀伤能力更强。体内抑瘤实验进一步发现，ORI-GO-PEG-NPs可以更好地抑制体内SW620肿瘤的生长。结论 制得的ORI-GO-PEG-NPs具有优良的载药性能和较强的抗结肠癌作用，为今后开发抗肿瘤药物纳米给药系统提供了实验依据