咖啡酸酰胺类衍生物的合成及调脂活性研究

目的 设计并合成天然产物咖啡酸的酰胺类衍生物，并对该系列化合物进行体外抗脂质代谢紊乱活性评价。方法 以咖啡酸为起始原料，卡特缩合剂（BOP）为缩合剂，与十四种胺依次反应制得目标产物，利用人肝癌HepG2细胞评价该类衍生物的调脂活性。结果 设计并合成14个咖啡酸酰胺类化合物CA1～CA14，均经波谱技术确证结构。药理实验结果表明，14个化合物对HepG2细胞呈现不同程度的调血脂活性，其中衍生物CA6的调血脂活性优于先导物咖啡酸和阳性药辛伐他汀。结论 化合物CA6、CA7和CA11均为未见文献报道的咖啡酸酰胺类新化合物，其中CA6和C11具有潜在的调脂生物活性，值得进一步深入研究