氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体的制备工艺研究

目的 优选氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体的最佳处方配比和制备工艺，并进行理化性质评价。方法 以包封率为指标，优选氨基蝶呤修饰蒿甲醚脂质体的制备方法，并通过正交试验优化其处方及工艺；采用激光粒度仪、透射电镜评价脂质体的粒径、Zeta电位及外观形态；利用透析法研究脂质体的体外释放。结果 制备的氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体的最优处方为卵磷脂-胆固醇-TPGS物质的量比95：0.5：3，5%氨基蝶呤修饰率，蒿甲醚与脂材的比例为1：20，30℃下旋转成膜，水化后，探头超声8 min。所得的氨基蝶呤修饰蒿甲醚脂质体的粒径为（99.97±1.67）nm；多分散度为0.185±0.021；Zeta电位为（-0.023±0.080）mV。透射电镜结果显示蒿甲醚脂质体形态圆整；包封率为（90.06±1.15）%；在模拟血液中，蒿甲醚脂质体的48 h累积释放率为（57.07±6.09）%。结论 正交试验优选的氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体形态圆整、粒径小且均一、药物包封率较高、具有很好的缓释效果