银杏内酯K的PLGA-PEG纳米粒制备、表征和神经保护活性评价

目的 制备及表征银杏内酯K（GK）聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒（GK-mPEG-PLGA-NPs），并评价其神经保护活性。方法 采用聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PEG-PLGA-COOH）作为载体，复乳溶剂挥发法制备隐形纳米粒；HPLC法测定GK-mPEG-PLGA-NPs的包封率及载药量；动态光散射粒径仪和透射电镜测定GK-mPEG-PLGA-NPs的粒径分布、Zeta电位及表面形态；以pH 7.4磷酸盐缓冲溶液（PBS）作为释放介质，考察GK-mPEG-PLGA-NPs的体外释放行为；采用体外细胞实验，考察GK-mPEG-PLGA-NPs对H2O2诱导肾上腺嗜铬细胞瘤PC12细胞损伤的保护作用。结果 GK-mPEG-PLGA-NPs包封率和载药量分别为（83.40±2.85）%和（3.26±0.24）mg/g；GK-mPEG-PLGA-NPs平均粒径为（93.19±2.77）nm；Zeta电位为（-11.93±1.71）mV；60 h内GK-mPEG-PLGA-NPs累积释药量为（90.5±4.0）%。GK-mPEG-PLGA-NPs对H2O2诱导的PC12细胞存活率降低有明显的改善作用，对乳酸脱氢酶（LDH）释放具有抑制作用，但其保护作用明显弱于GK对PC12细胞作用。结论 GK-mPEG-PLGA-NPs体外释放具有缓释性行为，对H2O2诱导PC12细胞具有神经保护作用，表明GK-mPEG-PLGA-NPs具有应用前景，值得进一步研究