小远志中糖酯类成分及其体外抗黄嘌呤氧化酶活性研究

目的 研究小远志Polygala sibirica var. megalopha中的糖酯类化学成分及其抗黄嘌呤氧化酶活性，并分析其构效关系。方法 小远志75%乙醇提取物通过D101大孔树脂，依次用水和35%、65%、95%乙醇洗脱，采用尿酸生成法检测出65%乙醇洗脱部分抗黄嘌呤氧化酶活性最高（IC50=10.83 μg/mL），对该部分采用多种柱色谱方法进行分离纯化，结合活性追踪，得到4个对黄嘌呤氧化酶具有高抑制活性的糖酯类化合物。结果 4个糖酯类化合物分别鉴定为远志寡糖酯A（1）、3,6'-二芥子酰基蔗糖（2）、3'-E-3,4,5-三甲氧基肉桂酰基-6-苯基蔗糖（3）、3'-E-3,4,5-三甲氧基肉桂酰基-4-苯基蔗糖（4），均为首次从该植物中分离得到。化合物1、3、4对黄嘌呤氧化酶的IC50分别为9.5、10.2、7.7 μmol/L，比对照品别嘌呤醇（IC50=11.2 μmol/L）抑制作用略强，而化合物2（IC50=1.3 μmol/L）则显示出更强的抗黄嘌呤氧化酶活性，推测该类糖酯结构中苯乙烯基与糖基相连的结构片段是发挥药效的重要基团。结论 糖酯类化合物作为新的黄嘌呤氧化酶高效抑制剂，具有开发成为抗痛风药的潜力