氧化苦参碱磷脂复合物自乳化释药系统的研制

目的 制备氧化苦参碱（OMT）磷脂复合物（PC）自乳化释药系统（OMT-PC-SEDDS），并对其进行质量评价及体外释放度考察。方法 通过伪三元相图的绘制，以乳化区域面积为指标，筛选处方中乳化剂、助乳化剂种类及混合乳化剂比值（Km），以溶解度大小考察油相种类，确定最佳处方；并对OMT-PC-SEDDS的外观、平均粒径、自乳化时间、体外释放特性及稳定性进行评价。结果 OMT-PC-SEDDS最佳处方为乳化剂Kolliphor HS 15与助乳化剂乙醇质量比为2∶1，中链甘油三酯（MCT）与Kolliphor HS 15和乙醇的总质量的质量比为2∶8。制备得到的OMT-PC-SEDDS外观呈澄明液体，稳定性良好，加水稀释后形成浅乳白色并带淡蓝色乳光的乳液，透射电子显微镜（TEM）观察呈类球形，分布均匀；平均粒径为（355.00±19.50）nm，Zeta电位为（-12.80±0.66）mV。在pH 6.8磷酸缓冲液中，OMT、OMT-PC和OMT-PC-SEDDS的体外释放在4 h分别达到93.84%、88.39%、88.61%。结论 考察所得最佳处方制备的OMT-PC-SEDDS粒径适宜，稳定性良好