单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体研究

目的 制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体（Sal B/BA-NLC），并对其进行表征和细胞摄入研究。方法 采用乳化-固化法制备Sal B/BA-NLC，用2-亚氨基硫烷盐酸盐（2-iminothiolane hydrochloride）将OX26进行硫醇化后连接于Sal B/BA-NLC表面，以形态、粒径、Zeta电位及包封率等为评价指标考察其理化性质，并用差示扫描量热法（DSC）与核磁共振波谱（NMR）进行验证。以香豆素-6（coumarin-6，C6）为荧光探针，代替黄芩苷和丹酚酸B制备制剂，利用高内涵成像仪考察脑微血管内皮细胞bEnd.3对其的摄入情况。结果 所制备的OX26修饰的Sal B/BA-NLC粒径为（27.50±3.37）nm，PDI为0.39±0.04，Zeta电位为（-7.06±1.85）mV。DSC与NMR结果表明，药物是以无定形的形式存在于纳米结构脂质载体中。细胞摄入结果显示，当考察时间一致时，bEnd.3细胞摄入3组溶液体系的荧光强度为OX26-C6-NLC > C6-NLC > C6-SL。结论 所制备的OX26修饰的Sal B/BA-NLC粒径较小、分布均匀，且包封率高。与溶液组和未修饰的NLC组相比，OX26修饰的NLC组具有更高的摄入量