鸦胆子油交联环糊精包合物的制备及其急性毒性研究

目的 制备鸦胆子油（BFO）交联环糊精（CDP）包合物（BFO-CDP-IC），并通过急性毒性实验比较BFO-CDP-IC与市售BFO乳剂的安全性。方法 提取BFO及合成CDP；采用均质法制备BFO-CDP-IC，通过单因素试验及正交试验设计优化BFO-CDP-IC处方及制备工艺；通过扫描电镜（SEM）法、红外光谱（FTIR）法、核磁共振（1H-NMR）法验证CDP及BFO-CDP-IC的形成；HPLC法测定BFO-CDP-IC中BFO的包封率；通过小鼠急性毒性实验并与市售BFO乳剂进行比较，考察其安全性。结果 BFO得率为17.3%；CDP产率49.26%，交联度8.47；BFO-CDP-IC最佳包合工艺为BFO与CDP投料比1：10，包合温度20 ℃，均质时间6 min，稀释BFO的乙醚用量0.5 g；经SEM、FTIR和1H-NMR表明了CDP及BFO-CDP- IC形成；HPLC法测得BFO包封率达80%，载药量为7.1%。BFO-CDP-IC的半数致死量（LD50）未测出，安全性显著高于市售BFO乳剂（LD50为9.780 g/kg）。结论 制备的BFO-CDP-IC包封率高，且与市售BFO乳剂相比毒性降低，安全性高