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ISSN: 2333-9721
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-  2019 

槐果碱肉桂酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.04.006

Keywords: 槐果碱 肉桂酸 结构修饰 抗肿瘤活性 构效关系

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目的 合成槐果碱肉桂酸酯衍生物,并对衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法 以槐果碱为起始原料,通过氧化、酯化、N-烷基化、还原、缩合、水解、成盐等反应得到目标化合物。采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、HepG2和A-549 3种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果 合成了11个槐果碱肉桂酸酯衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS确定,活性测试结果表明,部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,其中,化合物5g对3种肿瘤细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,且活性优于阳性对照药顺铂。结论 部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,化合物5g具有进一步研究价值

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