免疫检查点PD-1/PD-L1小分子抑制剂的研究进展

研究发现多种肿瘤通过上调自身和肿瘤微环境的PD-L1表达，持续激活PD-1(programmed cell death protein 1，PD-1)/PD-L1(programmed cell death-ligand 1)信号通路，抑制T细胞的功能，导致肿瘤免疫逃逸的发生。目前已有多种PD-1/PD-L1单抗药物上市，并且获得了较为满意的临床效果。但因为单抗生产成本高昂，存储运输条件苛刻，有免疫原性等问题，寻找免疫检查点PD-1/PD-L1小分子抑制剂成为了当前新药开发的热点。本文详细介绍了PD-1/PD-L1的生物学机制，按结构分类综述了PD-1/PD-L1小分子抑制剂的研究进展，并对小分子抑制剂的研发进行了展望