普瑞巴林微孔渗透泵片的制备及体外评价

制备日服1次的普瑞巴林微孔渗透泵片，并进行处方优化和释药机制考察。采用单因素试验考察了处方和工艺因素对普瑞巴林释放的影响，并对柠檬酸钠、聚乙二醇400的用量和包衣增重3个因素进行3水平的正交试验。结合单因素和正交试验结果得到最优处方和工艺，最终处方为普瑞巴林82.5 mg，微晶纤维素40%，柠檬酸钠27.5%，硬脂酸镁0.5%，黏合剂为5%聚乙烯吡咯烷酮K30溶液，包衣液为醋酸纤维素和60% PEG400致孔剂，包衣增重为3%。释药动力学研究表明，所制备的微孔渗透泵片释放机制以渗透压机制为主，受pH影响较小。对普瑞巴林微孔渗透泵片释放曲线进行拟合，显示12 h内的释放曲线与零级方程拟合的相关性最高，相关系数为0.991 6，呈零级动力学特征。所得微孔渗透泵片可有效减缓药物释放，可提高药物安全性和减少用药次数，有一定的应用前景