高比活度碳-14标记吡虫啉的合成与分析

以［14C］碳酸钡为原料，通过格氏、还原、溴化和亲核取代等五步反应制备了碳-14标记吡虫啉的粗品，经制备型HPLC纯化获得了目标物14C-吡虫啉（1-(6-氯-3-吡啶［14C］甲基)-N-硝基咪唑-2-亚胺，1354.2 MBq）纯品，反应总放化收率为51%。目标物化学结构经质谱(ESI-MS)和核磁共振氢谱(1H NMR)确认，其放化纯度和化学纯度分别以放射性薄层层析-同位素成像分析法(TLC-IIA)、离线放射性高效液相色谱法(HPLC-LSC)、在线放射性高效液相色谱法(HPLC-FSA)和多波长高效液相色谱法(HPLC-PDA)测定。结果表明，目标物14C-吡虫啉的放化纯度和化学纯度均大于98%，比活度为1 871.46 GBq/mol。目标物14C-吡虫啉可作为放射性示踪剂，用于吡虫啉在不同植物中的定向积累与代谢特征研究