64Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA:靶向叶酸受体阳性肿瘤的PET/MRI双模态显像探针

报道了一种可用于叶酸受体阳性肿瘤显像的PET/MRI双模态显像探针（64Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA）的合成、初步的生物学评价及PET/CT和MRI显像结果。该探针由包覆了生物相容性的聚乙二醇（poly ethylene glycol, PEG）、超顺磁氧化铁纳米粒子（superparamegnetic iron oxide nanoparticles, SPIONs）、叶酸（folic acid, FA）、1，4，7，10-四乙酸-1，4，7，10-四氮杂环十二烷（1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid, DOTA）和正电子放射性核素64Cu组成。经纯化后，64Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA放化纯大于98%。荷KB裸鼠体内分布显示：64Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA在肝脏、脾脏和肺中的放射性摄取较高，与非靶向标记物64Cu-DOTA-SPIONs-PEG-OH比较，其对KB细胞瘤有明显的靶向作用。在MRI和PET/CT模式下，KB肿瘤能被较清晰地显像。64Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA作为KB细胞肿瘤的PET/MRI双模态显像剂，有待于进一步深入研究以改善其标记率、稳定性和比活度等