苯酰胺类c-Met激酶抑制剂的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的 设计和合成苯酰胺类c-Met激酶抑制剂，并测定其体外抗肿瘤活性。方法 以4-氯-6,7二甲氧基喹啉、6-氯-7-氮杂嘌呤和4-氯-7-氮杂吲哚为起始物，经取代、还原和缩合反应制备目标化合物3a～5c，并采用噻唑蓝法（MTT）测定目标化合物对GTL-16细胞的抑制作用。结果 合成了9个化合物，其结构经MS、1H-NMR和13C-NMR确证。化合物3a～5c对GTL-16细胞均呈现不同程度的抑制作用，其中化合物3c对GTL-16细胞的IC50达到411 nmol/L。结论 苯酰胺类化合物具有抑制GTL-16细胞活性的作用，值得进一步深入研究