美法仑-甘草次酸复合物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的 设计合成美法仑-甘草次酸复合物，并对其体内外抗肿瘤活性进行研究。方法 以美法仑和18α-甘草次酸为原料，通过酯化、氧化、酰化和缩合反应制备目标化合物3a和3b，结构经元素分析、MS、1H-NMR确证，并采用MTT法对其体外抗肿瘤活性进行研究，同时考察了其对正常大鼠肝细胞BRL和小鼠成纤维细胞L929的细胞毒性。结果 目标化合物3a、3b的体外抗肿瘤活性明显优于母体药物18α-甘草次酸和美法仑，且对正常细胞的毒性小于氮芥类药物美法仑。结论 美法仑-甘草次酸复合物3a和3b抗肿瘤活性良好，具有开发成抗肿瘤候选药物的前景