PSB0739抑制精液来源的淀粉样纤维形成

目的探究PSB0739对精液来源的淀粉样纤维形成的抑制作用。方法440 μmol/L的PAP248-286多肽分别与不同浓度的 化合物孵育，在不同时间点分别取样，用刚果红染色法、透射电子显微镜法检测药物对淀粉样纤维形成的影响；通过病毒感染实 验分析在PSB0739作用下，精液淀粉样纤维促进病毒感染的能力；利用Zeta电势仪检测PSB0739对成熟的精液来源性淀粉样 纤维表面电荷的影响；MTT法检测PSB0739对Hela细胞的毒性作用，以评价磺酸类化合物PSB073的体外安全性；体外细胞病 毒感染实验检测PSB0739抗HIV-1的活性。结果PSB0739在体外能有效抑制精液淀粉样纤维的形成，在48 h内，220 μmol/L 的PSB0739能抑制440 μmol/L的PAP248-286形成淀粉样纤维SEVI；透射电子显微镜可以直接观察到220 μmol/L的PSB0739 就能有效抑制PAP248-286形成的淀粉样纤维；PSB0739能拮抗SEVI介导的增强病毒感染的作用；体外220 μmol/L的PSB0739 能逆转SEVI携带的正电荷，差异均有统计学意义（P<0.05）。浓度低于62.5 μmol/L时PSB0739对宫颈癌Hela细胞无明显毒性 作用，细胞存活率无统计学意义（P>0.05）；PSB0739能直接抑制HIV的能力与浓度正相关，PSB0739具有抗HIV作用，其IC50为 21.77±5.15 μmol/L。结论PSB0739能抑制精液来源的淀粉样纤维的形成