cis-[(trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷)(3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根)合铂(Ⅱ)]的合成和抗癌活性

通过对洛铂和卡铂的结构进行重组和优化，合成了一种新型洛铂衍生物cis-[（trans-1，2-双（氨甲基）环丁烷）（3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸根）合铂（Ⅱ）]，采用元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振表征了其化学结构，并考察了此化合物的水溶性和稳定性。应用标准SRB法测试了目标化合物对人肺癌细胞株（NCI-H460、A549）、人乳腺癌细胞株（DU4475）、人白血病细胞株（Sup-B15）生长的抑制活性，评价了它对人肺癌细胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治疗作用。结果表明：目标化合物水溶性好、稳定，对多种癌细胞的生长有明显的抑制活性，IC50均小于10 μmol·L-1。更重要的是，其体内对人肺癌细胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治疗效果明显，与洛铂相当