Src蛋白激酶活性的调节机制

Src蛋白激酶在人类多种肿瘤细胞中被激活并在肿瘤发生、发展过程中起重要作用．Src活性的调节主要包括共价修饰、异构调节，但基因突变和其他一些方式也可以调节其活性．Src共价修饰主要是磷酸化，Tyr530、Tyr419、Thr34、Thr46、Ser72、Tyr138和Tyr213等都是Src的磷酸化位点，其中Tyr530位点和Tyr419位点是Src最重要的磷酸化位点．异构调节包括SH3、SH2等区域结合的调节，分别涉及黏着斑激酶(focal adhesion kinase，FAK)、孕酮受体(progesterone receptor，PR)、雌激素受体(estrogen receptor，ER)、雄激素受体(androgen receptor，AR)、P130Cas、血小板源生长因子(the platelet-derived growth factor，PDGF)、血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor，PDGFR)、表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR，HER1/erbB1)、人类表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor-2，ERBB2/HER2/NEU)、胰岛素样生长因子1受体(insulin-like growth factor -1 receptor，IGF-1R)、纤维母细胞生长因子受体1(fibroblast growth factor receptor，FGFR1)、肝细胞生长因子受体(hepatocyte growth factor receptor c-Met)、人类1型T细胞白血病病毒编码的辅助蛋白p13、HIV-1毒力因子Nef和Sin．本文就Src蛋白激酶的调节机制作一简要综述