Mdm2/MdmX抑制剂

Mdm2 (murine double minute 2,又称为Hdm2)和MdmX (murine double minute X,又称为Hdm4) 的异常过表达与近半数的癌症直接相关,设计靶向Mdm2/MdmX-p53蛋白质相互作用位点抑制剂,解除Mdm2和MdmX对p53的抑制作用有着重要的临床意义.尽管Mdm2和MdmX结构非常相似,但仅有Mdm2小分子抑制剂的筛选和设计研究较深入.对依据nutlin分子构效关系、结构生物学、组合化学多重优化等手段筛设计MdmX抑制剂的研究进展进行简述,并讨论天然产物库在筛选MdmX/Mdm2抑制剂新型结构框架的应用前景