普罗布考混合胶束的制备及其大鼠体内药动学研究

目的 制备普罗布考混合胶束(Probucol loaded mixed micelles，PMM)用于提高其口服生物利用度。方法 选择磷脂、脱氧胆酸钠为辅料，以共沉淀法制备普罗布考混合胶束(PMM)，并对其体外理化特性以及体内药动学行为进行评价。结果 制备了普罗布考混合胶束，其优化处方组成为磷脂?脱氧胆酸钠?普罗布考(3?4?1)。PMM平均粒径为82.28 nm，多分散系数为0.179，药物主要以非晶型状态存在于PMM中。大鼠体内药动学研究表明，与原料药相比，口服PMM后，普罗布考的峰浓度和口服生物利用度分别提高了2.28 倍和4.43倍。结论 混合胶束能够显著提高普罗布考的口服生物利用度，为解决难溶性药物的口服吸收问题提供了一种有效策略