老鼠?生物碱A及其衍生物对α-淀粉酶活性的影响

目的 研究老鼠?生物碱A及其衍生物对a-淀粉酶活性的影响，以期为a-淀粉酶抑制剂的进一步深入研究提供实验基础及结构依据，并拓展老鼠?生物碱A及其衍生物的应用范围。方法 以老鼠?生物碱A及其衍生物为待测样品，阿卡波糖为阳性对照，采用Bernfeld法测定比较各化合物对a-淀粉酶活性的影响。结果 a-1、a-2、a-3、a-4、a-5、b-7在样品浓度为0.625，1.25，2.5，5.0，10.0 g?L-1时均对a-淀粉酶有抑制作用，且在实验浓度范围内随着浓度增加抑制率增大，浓度为10.0 g?L-1时抑制率分别为10.24%、71.52%、63.79%、19.71%、52.76%、38.96%。而a-7、b-3、b-1随浓度的增大，表现出增强a-淀粉酶水解活性的趋势。结论 推测老鼠?生物碱A结构中的酚羟基是其对a-淀粉酶起抑制作用的基本药效基团，对老鼠?生物碱A进行结构修饰时，保留4-位酚羟基并在7-位引入氯原子、酰基或含羟基取代基均有利于抑制a-淀粉酶的活性；而以乙酰氧基取代4-位酚羟基，并使7-位用含羧酸取代基取代或3-位无取代或以小分子基团取代时均有利于增强a-淀粉酶的水解活性