丁香酚微乳凝胶的制备及其体外释放特性研究

目的 制备高载药量、高黏附性的丁香酚微乳凝胶，以提高丁香酚的透皮渗透性和相对生物利用度。方法 通过表观溶解度评价丁香酚在油、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度，以筛选微乳的处方组成。以油酸乙酯为油相，Solutol HS15为表面活性剂和PEG400为助表面活性剂，纯化水为水相构建伪三元图。评价微乳的pH值、电导率、黏度、粒径和药物浓度。通过甘油润湿的卡波姆940配制成微乳凝胶，并评价微乳凝胶的pH值、粒径、黏度和药物浓度。采用改良Franz扩散池法对丁香酚微乳凝胶的体外释放性能进行考察。结果 表面活性剂和助表面活性剂之比为1∶1时，形成的微乳区域最大；微乳（F3）的球体尺寸为83.27 nm，含量稳定。加入0.5%卡波姆940和6%甘油制得外观均匀、透明的微乳凝胶，微乳（F3）黏度为106.8 mPa?s，微乳凝胶（FG3）黏度增加到15.7 Pa?s。体外经皮渗透试验表明丁香酚对照品溶液、微乳和微乳凝胶的经皮累积渗透率依次增大，微乳凝胶（FG3）渗透12 h后丁香酚经皮累积渗透量为55.08%。家兔刺激试验结果表明其在家兔皮肤上没有刺激或诱导炎症。结论 丁香酚微乳凝胶比丁香酚对照品溶液、丁香酚微乳具有更好的应用性和稳定性，有望成为丁香酚的新型给药制剂