茴三硫固体分散体的体内外评价

目的 采用热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体，用于提高其溶出度和口服生物利用度。方法 以水溶性聚合物Plasdone S630为载体，用热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体。采用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行表征，并评价其溶出度及犬体内药动学行为。结果 药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中，溶出速率明显高于参比制剂与物理混合物，在40 ℃，湿度75%加速6个月，溶出曲线和固体分散体中茴三硫存在状态未发生变化。犬体内药动学研究结果表明，茴三硫固体分散体的Cmax和口服生物利用度是参比制剂的1.66倍和1.57倍。结论 采用热熔挤出技术制备的茴三硫固体分散体为热力学稳定体系，能明显提高茴三硫的体外溶出度和口服生物利用度