盐酸丁螺环酮透皮促渗剂选择及其透皮机制的研究

目的 研究透皮促渗剂对盐酸丁螺环酮体外经皮渗透的影响以及盐酸丁螺环酮的透皮机制。方法 采用改良Franz扩散池，比较不同促渗剂种类、浓度、配比对盐酸丁螺环酮的促渗效果，同时通过改变扩散池的介质pH及皮肤的状态，研究药物的透皮机制。结果 采用3%氮酮为透皮促渗剂时药物透过量最大。盐酸丁螺环酮随着分子型浓度的升高透过量也随之增加，皮肤去除角质层后，药物的透过量显著大于完整皮肤，而完整皮肤的贮库效应大于去角质皮肤。结论 药物透皮以3%氮酮为透皮促进剂促渗效果最佳。盐酸丁螺环酮主要是以分子型透过皮肤，药物的透皮屏障与贮库效应发生的主要部位是皮肤的角质层