苯丁酸氮芥脂质体的制备及处方因素考察

目的 制备苯丁酸氮芥脂质体并优化其处方。方法 薄膜超声分散法制备苯丁酸氮芥脂质体，采用微柱离心-HPLC法测定其包封率，以包封率为考察指标，研究膜材比、药脂比、水相介质pH值以及磷脂浓度等因素对脂质体包封率的影响；通过正交试验对处方进行优化，并进行质量评价。结果 苯丁酸氮芥脂质体优化后的制备处方为胆固醇与磷脂质量比1∶3、药脂比1∶10、水相介质pH值为7.4、磷脂浓度为0.3%。按该处方制得的苯丁酸氮芥脂质体包封率>87%，平均粒径为84.71 nm，PDI为0.167。结论 优选处方稳定可行，制备的苯丁酸氮芥脂质体包封率高、粒径小且均匀