微管蛋白抑制剂SUD-35固体分散体的制备、鉴定及初步体外药效学研究

目的 将难溶性微管蛋白抑制剂SUD-35制备成固体分散体，以增加其溶解度及溶出速率。方法 以聚乙二醇6000为载体，溶剂-熔融法制备SUD-35固体分散体。采用差示扫描量热分析与X-射线衍射观察药物在载体中的存在状态，并进行溶解度和体外溶出度研究。采用MTT法对SUD-35固体分散体对小鼠白血病L1210细胞药效进行测定。结果 SUD-35固体分散体中SUD-35的溶解度和溶出速率相对原料药和物理混合物均有明显提高，差示扫描量热分析与X-射线衍射结果显示SUD-35以无定型状态存在于固体分散体中，细胞药效结果显示SUD-35固体分散体对小鼠白血病L1210细胞增殖抑制率强于SUD-35纯药。结论 聚乙二醇 6000为载体制备SUD-35固体分散体，可显著提高SUD-35的溶解度及溶出速率