盐酸曲马多微球缓释片的制备及药动学研究

目的 探讨盐酸曲马多微球缓释片的制备方法，并对微球缓释片在家犬体内药动学进行研究。方法 以乙基纤维素作为包裹材料，运用喷雾干燥法制备盐酸曲马多缓释微球，直接压片得到盐酸曲马多微球缓释片。对微球缓释片和市售缓释片进行家犬体内单剂量给药实验，建立高效液相分析方法。结果 HPLC显示方法精密度、回收率、专属性都符合要求。市售缓释片和微球缓释片的药动学参数Cmax分别为(322±16)ng?mL-1和(346±11)ng?mL-1；Tmax分别为(2.5±0.3)h和(1.5±0.4)h；t1/2分别为(4.31±0.84)h和(4.95±0.79)h，AUC0→t分别为(2 940.8±32.1)ng?h?mL-1和(3 560.9±18.6)ng?h?mL-1，相对生物利用度为121.09%，不同释放时间点，盐酸曲马多微球缓释片的体内吸收与体外释放都具有良好的相关性。结论 盐酸曲马多微球缓释片具有缓释效果