HPLC考察白头翁汤4种标志成分在Caco-2细胞模型的转运特征

目的 研究白头翁汤中标志成分秦皮甲素、秦皮乙素、小檗碱、白头翁皂苷B4在Caco-2细胞模型的转运特征及其机制。方法 通过HPLC建立白头翁汤指纹图谱以及4种标志成分的同时定量分析方法，随后以Caco-2细胞模型和P-gp抑制剂维拉帕米考察复方标志成分的双向转运机制，通过HPLC检测药物浓度计算其表观渗透系数(Papp)。结果 ①秦皮甲素在顶端(AP)和底端(BL)双向转运大致相同，为被动转运机制；②秦皮乙素在AP侧转运大于BL侧，维拉帕米可抑制AP侧向BL侧转运，为主动转运机制；③小檗碱在AP侧和BL侧转运大致相同，对于BL→AP侧外排Papp值显著低于单体的文献报道值，在复方中可能存在化学成分抑制小檗碱BL侧向AP侧外流载体，促使外流减少，增加小檗碱的摄取；④白头翁皂苷B4紫外响应弱，未能检测出。结论 白头翁汤中秦皮甲素、秦皮乙素、小檗碱可通过HPLC考察其在Caco-2细胞模型的转运特征