多西紫杉醇白蛋白微球的制备及优化实验研究

摘要： 多西紫杉醇（DT）是唯一应用于临床治疗肿瘤的紫杉醇的衍生物，其水溶性差，制剂中需要加入有机溶剂和助溶剂，而有机溶剂和助溶剂具有刺激性。为减少多西紫杉醇制剂的刺激性，本实验通过去溶剂化—化学交联法制备水溶性多西紫杉醇白蛋白微球。对制备过程中的重要影响因素进行考察，并通过Design-expert软件进行数据优化，最终得优化条件：白蛋白浓度为35 mg·mL-1，DT浓度为1.03 mg·mL-1，乙醇和水的比例为3∶1，乙醇的滴加速度为0.73 mL·min-1，搅拌时间为12 h，0.2%戊二醛与白蛋白的交联比为2∶1。得到的多西紫杉醇白蛋白微球粒径为185 nm，载药量为14.4%，成功的解决了其水溶性，为接下来的动物实验、临床应用提供了良好的基础