包载紫杉醇PLGA纳米粒的制备工艺优化及表征

摘要： 以生物可降解材料乳酸—羟基乙酸共聚物[poly（lactic-co-glycolic acid），PLGA]为载体材料，采用乳化—溶剂挥发法制备包载紫杉醇（PTX）的PLGA微球（PTX-PLGA NPs）。采用正交实验设计，考察乳化剂质量浓度、PLGA与紫杉醇质量比、油相用量、剪切速度4个因素对粒径和载药率的影响，优化纳米粒最佳制备工艺。研究结果表明：当PLGA与PTX的质量比为4：1，聚乙烯醇PVA用量0.1%，二氯甲烷用量为4 mL，剪切速度为16 000 r·min-1是纳米粒的最佳制备工艺。最佳工艺条件下的PTX-PLGA NPs多批次重复实验得到PLGA-NPs粒径分布为（207.1±20.5）nm，Zeta电位为（-23.8±2.5）mV，载药量为（14.45±0.04）%。制得的PTX-PLGA NPs均匀圆整、理化性质稳定。冻干粉复溶溶液12 h粒径变化不大，具有良好的药物稳定性，为新型抗肿瘤缓释制剂的研发提供实验基础