豚鼠心房存在苯环立啶受体

豚鼠心房具有与氚记苯环立啶([~(3)H]-PCP)相结合的部位, 结合具有特异性、饱和性、可逆性和立体专一性。Scatchard分析, 豚鼠心房有高亲和力和低亲和力两个结合部位。两者的解离常数分别为12.15±0.414和561.23±121.36nmol/L; 最大结合B_(max)分别为0.71±0.029和1.047±0.099pmol/mg蛋白。PCG受体和sigma受体的配基均抑制[~(3)H]-PCG的结合, 但前者的抑制作用强于后者, 而广谱阿片激动剂埃托啡却无抑制作用。豚鼠右心房的冰冻切片和[(3)H]-PCP进行体外受体结合放射自显影显示, 在心房肌层有与[~(3)H]-PCG特异性结合部位, 且呈比较均匀的散在分布。图3表1参20