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ISSN: 2333-9721
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-  2008 

激活#delta#阿片受体可抑制大鼠心室肌细胞L--型钙电流和瞬时外向钾电流

Keywords: SNC162, 膜片钳技术, 心肌细胞, naltrindole

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Abstract:

该研究采用全细胞膜片钳技术观察了SNC162(一种选择性#delta#阿片受体激动剂)对大鼠心室肌细胞L型钙电流(L--type Ca~(2+) current,I_(Ca-L))和瞬时外向钾电流(transient outward K~(+) current,I_(to))的影响。结果显示,SNC162明显抑制大鼠心室肌细胞I_(Ca-L)和I_(to),对I_(Ca-L)和I_(to)的最大抑制率分别为(46.13±4.12)%和(36.53±10.57)%。1×10~(-4)mol/L SNC162使I_(Ca-L)的平均电流密度从(8.98±0.40)pA/pF下降到(4.84±0.44)pA/pF({sl P}<0.01,{sl n}=5),I_(to)的平均电流密度从(18.69±2.42)pA/pF降低到(11.73±1.67)pA/pF({sl P}<0.01,{sl n}=5)。单独应用naltrindole(一种选择性#delta#阿片受体拮抗剂)对大鼠心室肌细胞I_(Ca-L)和I_(to)无显著作用,但预先应用naltrindole可以消除SNC162对I_(Ca-L)和I_(to)的抑制作用。结果表明,通过#delta#阿片受体,SNC162(1×10~(-6)---1×10~(-4)mol/L)浓度依赖性地抑制大鼠心室肌细胞I_(Ca-L)和I_(to),这可能是激动#delta#阿片受体产生抗心律失常效应的重要机制。

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