青蒿素衍生物对Na~(+)和K~(+)通道的抑制及其与普鲁卡因作用的比较

抗疟新药青蒿素(Artemisinin)的某些含氮衍生物在动物实验中还显示局部麻醉效应。该工作利用分化的NG108-15细胞，在全细胞电压箝位下，比较了五种青篙素衍生物和普鲁卡因对电压门控钢流[I_(Na)]和延迟整流钾流[I_(K)]的作用。所观察的五种衍生物均部分可逆地和剂量依赖地抑制I_(Na)，其中含芳香环的SM541作用最强，效应与普鲁卡因的相近。300μmol／L普鲁卡因对I_(K)只有微弱的抑制作用；而五种衍生物在相同浓度下均明显抑制I_(K)，并加快它的失活；其中除SM541外，还观察到在药物持续灌流下，对I_(K)幅度的抑制效应迅速降低。