心肌内向整流钾通道和心律失常

哺乳动物心房肌和心室肌的内向整流钾通道(IK1通道)是细胞静息电位的主要电导，并参与动作电位复极末期复极电流的形成。因此，IK1对心肌静息电位有重要的调控作用，并进而影响心肌的兴奋性和心律失常的发生。本文综述了IK1通道的基本特性，它的内向整流机制和通道分子亚单位的构成；讨论了IK1通道在心室肌兴奋性和心律失常发生中的作用，以及调制IK1通道抑制心律失常的可能性。事实上，阻断或增强IK1都可能具有抗心律失常作用，也同时存在致心律失常的风险。动作电位时程延长是一个公认的抗心律失常机制，有证据表明，在心律失常动物模型，阻断IK1可延长动作电位时程并显示抗心律失常效应，但是这些研究迄今并未使特异性IK1阻断剂问世。药物的安全性一直是首要原因，因此，IK1阻断剂的应用前景堪忧。与此相反，最新研究结果显示，适度激动IK1，恢复因病变损伤而去极化的静息电位，可有效减少某些室性心律失常的发生