反溶剂重结晶法制备无定形依贝沙坦微粉

采用反溶剂重结晶法对疏水性药物依贝沙坦了进行微粉化研究。实验考察了依贝沙坦的质量浓度、体系温度、溶液与反溶剂的体积比以及搅拌转速等因素对微粉化过程的影响。结果表明较优的微粉化条件为：溶液中依贝沙坦的浓度0.01g/mL，体系温度15℃，溶液与反溶剂体积比1∶20，搅拌转速1000r/min；鼓风干燥后得到的依贝沙坦微粉粒度分布在1～2μm。红外分析显示所制得的样品与原料药化学结构基本相同；XRD分析结果表明微粉化产品的晶型为原料药的结晶形转变为无定形；溶剂残留检测结果表明微粉化后的依贝沙坦中甲醇的残留量符合药典标准；溶解速率实验表明微粉化后的依贝沙坦微粉溶解速率显著提高。