沃拉帕沙中间体手性氨基环己烯基丙烯酸的合成工艺改进

摘要：以(E)-3-(5-硝基-1-环己烯基)丙烯酸(Ⅱ)为原料，经酯化、硝基还原、拆分、缩合、水解等反应制备了(R,E)-3-(5-乙氧羰基氨基-1-环己烯基)丙烯酸(Ⅰ)。就Ⅰ合成的各？i反应条件进行了优化。其中，(R,E)-3-(5-氨基-1-环己烯基)丙烯酸乙酯的制备采用D-苹果酸作为拆分剂，甲醇:丙酮=1:1作为溶剂，收率为35.6%。改进后目标产物的总收率达到了27.4%。新合成路线操作简便，反应条件温和，使用的原料和试剂成本都比较低廉，适合工业化生产。目标化合物及中间体的结构经1HNMR、ESI-MS等确证