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ISSN: 2333-9721
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-  2016 

水溶性多西他赛衍生物的合成

Keywords: 10-脱乙酰基巴卡丁III 7,10-O-二苄氧酰基-多西他赛 衍生物 合成

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Abstract:

设计了一条水溶性多西他赛衍生物(Ⅰ)的合成路线。该路线以10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ(Ⅱ)为起始原料,经酯化、缩合和选择性脱保护得到关键中间体7,10-O-二苄氧酰基-多西他赛(Ⅴ),进一步与氨基酸反应,最后经钯碳催化氢解得到多西他赛衍生物(Ⅰ)。产物结构经核磁和高分辨质谱进行了表征。该合成路线操作简单,总收率64.1%,终产品纯度可达99%以上(HPLC)

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