含5-氨基噻唑环核双酰胺类化合物的合成及生物活性研究

以商品化双酰胺基本骨架为先导，设计并合成了13个含5-氨基噻唑环核的苯甲酰脲类化合物，优化了Thompson等报道的基于Ugi四组件反应2,4二取代-5-氨基噻唑中间体的合成方法，其结构均经1H NMR、13C NMR、IR和MS 分析确证。初步离体杀虫活性测试结果表明，该类化合物具有很好的杀虫活性：当浓度为10 ppm，化合物5f、5g、5h、5j和5m对蚊幼虫均显示100%的杀虫活性，且当浓度降至5 ppm和2 ppm时，化合物5j的活性仍有100%，高于阳性对照；当浓度为600 ppm，化合物5d，5g对棉铃虫和玉米螟均显示100%的杀虫活性