环六肽Desotamide B的合成条件优化及其抑菌活性分析

在Fmoc固相合成基础上，通过对直链肽上氨基酸的活化程度和缩合试剂种类的选择优化，将直链肽的合成纯度提高到86.3%，较优化前提高了28%，并省去直链肽的分离纯化步骤。对于带侧链保护基的环肽，采用凝胶柱替代高效液相色谱进行分离，减少产物损失，将环肽总产率提高到55.6%。利用1HNMR、13CNMR和HRMS对其结构进行表征。以万古霉素为对照，对合成的Desotamide B的抗菌活性进行测试，结果表明，该化合物对革兰氏阳性菌有着较好的抑制作用，最小抑菌浓度均为16 μg/mL