苯并咪唑基取代的甾体衍生物合成

以孕烯醇酮为原料，通过对孕烯醇酮的C-17 '支链进行化学修饰，设计合成了18个甾核的C-17 '-支链为苯并咪唑基取代的甾体化合物，通过IR、1H NMR、13C NMR和HRMS 对化合物进行了结构表征，采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了这些化合物对人口腔上皮癌细胞(KB)、宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)、乳腺癌细胞(BT474)、卵巢癌细胞(SKOV3)的体外抑制活性。结果表明，部分化合物具有中等程度的活性，其中氟基取代的苯并咪唑甾体化合物5c和6c对人体卵巢癌细胞(SKOV3)具有良好的选择性抑制作用，IC50 (半抑制浓度)值分别为(15.4±3.8)和(9.2±0.5)μmol/L。该类化合物可为设计开发新型抗肿瘤药物提供参考