( )-1,2,3,4-四氢罂粟碱的合成新工艺

以Merrified 树脂固载的BINOL衍生磷酸催化3，4-二氢罂粟碱不对称转移氢化反应制备了( )-1,2,3,4-四氢罂粟碱。对催化剂进行了筛选并将优秀的催化剂在Merrified 树脂上进行了负载。考察了溶剂、反应温度、Hantzsch酯结构等对产物收率和对映选择性的影响。以甲苯作为溶剂，温度40℃，2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯为氢源时，产物的收率达95%，ee值达98%。负载手性磷酸催化剂可以方便的分离和回收利用。催化剂反复利用7次后，催化活性略有降低，活性降低的催化剂可以经氯化氢-乙酸乙酯溶液简单洗涤再生