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- 2018
4-甲氧基-3-(3-吗啉-4-基丙氧基)苯甲腈的合成工艺Keywords: 4-甲氧基-3-(3-吗啉-4-基丙氧基)苯甲腈 吉非替尼 异香兰素 医药原料 Abstract: 以异香兰素和盐酸羟胺为起始原料,脱水得到3-羟基-4-甲氧基苯腈;再与N-(3-氯丙基)吗啉经烷基化反应制得4-甲氧基-3-(3-吗啉-4-基丙氧基)苯甲腈。产物结构经IR和NMR表征。经单因素实验,确定合成3-羟基-4-甲氧基苯腈的最优条件为n(异香兰素):n(盐酸羟胺)=1:2,乙腈为溶剂,反应温度为72℃,反应时间6h,收率为96%;确定合成4-甲氧基-3-(3-吗啉-4-基丙氧基)苯甲腈的最优条件为n(3-羟基-4-甲氧基苯腈):n〔N-(3-氯丙基)吗啉 〕=1.0:1.1,乙腈为溶剂,回流反应6h,收率为96%。经过两步优化,高产率获得目标化合物,后处理简单,更适合工业化生产
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