3-羟基-1-金刚烷甲基酮的合成及其工艺优化

制备沙格列汀的关键中间体3-羟基-1-金刚烷甲基酮，并采用星点设计-效应面法优化其制备工艺。 以1-金刚烷甲酸为原料，经混酸（H2SO4/HNO3）氧化得3-羟基-1-金刚烷甲酸，与乙酰氯反应后再经丙二酸二乙酯钠取代，在酸性条件下脱羧得3-羟基-1-金刚烷甲基酮。 最后选用星点设计-效应面法对反应影响较大的几个关键因素进行工艺优化。 工艺优化后，以1-金刚烷甲酸为原料来计算总收率可达70%。优化过的路线缩短了反应时间，节约了成本，提高了生产效率，使整个合成路线更具有实际应用价值