两个Galaxamide类似物的固相合成及抗肿瘤活性研究

以N-芴甲氧羰基亮氨酸（Fmoc-Leu-OH）和N-芴甲氧羰基脯氨酸（Fmoc-Pro-OH）为原料，采用经典的Fmoc固相合成法，通过对氨基酸N端的保护及脱保护、氨基酸的甲基化、缩合等步骤合成线性五肽，以缩合试剂六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷（PyBOP）关环，以59.5 %和41.1 %的环合收率得到了两个新的环五肽化合物G1和G2，结构通过1HNMR，13CNMR，ESI-MS进行确认。采用MTT法对目标化合物G1和G2进行了体外抗肿瘤活性的研究。结果表明，含有脯氨酸片段的Galaxamide类似物G2具有良好的活性，尤其对人乳腺癌细胞株（MCF - 7）具有较好的细胞毒性，其 IC50 值为5.85 mg /L