新型苯甲酸衍生物类流感病毒神经氨酸酶抑制剂的合成及初步活性评价

以4-氨基-3-碘苯甲酸甲酯为原料，经过一系列反应得到苯甲酸衍生物类流感病毒神经氨酸酶抑制剂I-IV，并经化合物II衍生得到化合物V-VII，结构经1HNMR,13CNMR,MS确证；用化学荧光法测定抑制率，测试选用流感病毒菌株H3N2（California/04），H1N1（California/99）和B（Shanghai/02），结果显示：在I-IV中，苯环C3位置侧链越大，化合物的活性越低；V-VII中，在苯环侧链α位的碳上引入羟基后比在β位碳上单羟基的化合物活性增强，这表明α位的碳上电子环境的变化对活性有较大影响；在苯环侧链α位的碳上含有单羟基的化合物VII具有对A型流感病毒最强的活性