伊维菌素缓释微球注射液制备工艺研究

以乳化溶剂挥发法制备伊维菌素(IVM)聚乳酸(PLA)微球，用该微球制备注射液并进行质量控制研究。采用Central Composite试验设计，对微球制备中的搅拌速度、投料比IVM:PLA、聚乙烯醇浓度3个因素进行响应面优化；采用L16(34)正交实验对助悬体系进行优化；制备IVM缓释微球注射液并进行质量评价。研究结果表明：优化后的搅拌速度为651 r/min,投料比为7:16，PVA浓度为1.47%，此条件下微球载药率为29.4%；优化后的助悬体系为微球粒径80μm，微球、吐温20与羟甲基纤维素钠含量分别为2.5%、1.5%、1%，在此条件下注射液沉降体积比为91.5%；经测定注射液的平均pH为7.2，体外20d内可以平稳释放，达到缓释效果，稳定性良好，这一研究过程为IVM缓释微球注射液的工业制备及在临床上安全应用奠定了一定基础