基于膦酸酯骨架的氨基酸衍生物的合成与抗肿瘤作用

为了获取抗肿瘤活性化合物，通过拼合原理，设计合成了9个目标化合物，经IR, 1HNMR, 13CNMR及元素分析确认结构。采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法进行了抗肿瘤活性测试。结果表明，该类化合物对所测肿瘤细胞有增殖抑制作用，其中化合物Ⅲf、Ⅲi有较好抗肿瘤活性，尤以Ⅲi最为突出，对肿瘤细胞A-549、SGC-7901和EC-109均有显著抑制作用，IC50分别为（7.0±0.8）、（6.9±0.8）、（7.3±0.7）μ mol/L，与对照药cisplatin相当。该类化合物值得进一步研究